Grundlage einer optimalen Therapie ist eine Ernährung mit wenig und gesunden Fetten (hochwertige Fischöle). Ebenso wichtig: regelmäßige (am besten tägliche) körperliche Aktivität wie Treppen steigen, Rad fahren, zu Fuß gehen, Tanzen. Reicht dies nicht aus, werden zusätzlich Medikamente eingesetzt – meistens Wirkstoffe aus der Gruppe der Statine.

Je nach Höhe des Risikos für Herz-Kreislauf-Krankheiten werden dabei unterschiedliche Cholesterinwerte angestrebt. Besteht bereits eine koronare Herzkrankheit oder eine ähnliche Erkrankung (periphere arterielle Verschlusskrankheit, abdominales Aortenaneurisma, Carotisarterienstenose, Diabetes), dann gilt als Therapieziel ein LDL-Cholesterinwert von unter 100 mg/dl.
Bei Patienten mit zwei oder mehr der folgenden Risikofaktoren wird ein LDL-Cholesterinwert von unter 130 mg/dl angestrebt: Rauchen, Bluthochdruck, niedriges HDL-Cholesterin unter 40 mg/dl, familiäre Belastung mit vorzeitiger Koronarer Herzkrankheit, Alter (Männer über 45 Jahre, Frauen über 55 Jahre).
Bei Patienten mit keinem oder erst einem der genannten Risikofaktoren, wird ein LDL-Cholesterinwert von unter 160 mg/dl angestrebt. Das HDL sollte in allen Fällen über 40 mg/dl liegen.